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Exemestane

Aus Wikipedia, der freien Enzyklopädie

Exemestane , FCE-24304, (Handelsname Aromasin) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von Brustkrebs. Es ist ein Mitglied der Klasse von Medikamenten bekannt als Aromatasehemmer. Einige Brustkrebse erfordern Östrogen wachsen. Diese Krebsarten haben Östrogen-Rezeptoren (ERs) und heißen ER-positivem. Sie können auch Östrogen-responsive, hormonell-responsive oder Hormon-Rezeptor-positivem aufgerufen werden. Aromatase ist ein Enzym, das Östrogen synthetisiert. Aromatase-Hemmer blockieren die Synthese von Östrogen. Dies senkt den Östrogen und verlangsamt das Wachstum von Tumoren.


Funktion

Exemestane ist eine mündliche steroidale Aromatase-Hemmer, die ER-positivem Brustkrebs neben Chirurgie und/oder Strahlung bei postmenopausalen Frauen verwendet wird.

Die Hauptquelle des Östrogens ist die Eierstöcke bei prà ¤ menopausalen Frauen, während bei postmenopausalen Frauen wird ein Großteil der körpereigenen Östrogen über die Umwandlung von Androgenen in Östrogene durch das Aromatase-Enzym in den peripheren Geweben hergestellt (d.h. Fettgewebe wie die von der Brust) und eine Reihe von Standorten im Gehirn. Östrogen wird lokal über die Aktionen des Enzyms Aromatase in diese peripheren Geweben produziert, wo es lokal wirkt. Alle zirkulierenden Östrogene bei postmenopausalen Frauen als auch Männer ist das Ergebnis von Östrogen entweichen lokalen Stoffwechsel und Eingabe des Kreislaufsystems. [2]

Exemestane ist eine irreversible, steroidale Aromatase Inactivator, natürliches Substrat-Androstendion strukturell verwandt. Es fungiert als falsche Substrat für das Enzym Aromatase und verarbeitet wird, um ein Zwischenprodukt, das bindet irreversibel an der aktiven Site des Enzyms verursacht seine Inaktivierung, eine Wirkung, auch bekannt als "Selbstmord-Hemmung." Durch die strukturell ähnlich dem Enzym Ziele, bindet Exemestane dauerhaft an die Enzyme daran gehindert die Umwandlung von Androgenen in Östrogene.

Die Östrogen-Unterdrückung-Rate für Exemestane schwankt zwischen 35 % für Östradiol (E2) und 70 % für Estron (E1). [3]


Klinische Anwendungen

Exemestane ist für die adjuvante Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Östrogen-Rezeptor-positiven Brustkrebs im Frühstadium indiziert, die zwei bis drei Jahre Tamoxifen erhalten haben und werden es für den Abschluss von insgesamt fünf aufeinander folgende Jahre adjuvante Hormontherapie geschaltet. [4] US-FDA-Zulassung wurde im Oktober 2005. [5]

Exemestane wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen angegeben, deren Krankheit nach Tamoxifen-Therapie fortgeschritten ist. [6]

Eine Phase-III-Studie wurde der Schluss gezogen, dass die Verwendung von Exemestane bei postmenopausalen Frauen ein erhöhtes Risiko für Brustkrebs die Häufigkeit von invasiven Brustkrebs reduziert berichtet. 4.560 Frauen lieferte die Verwaltung des Exemestane in einer Dosis von 25 mg/Tag nach 35 Monaten, eine 65 % Reduktion des Risikos von Brustkrebs im Vergleich zu Placebo; jährliche Inzidenzraten lagen 0,19 % 0,55 %, bzw. (Risikoverhältnis: 0,35; 95 % CI [0.18-0.70]; p = 0,002). [7]


Therapeutische Wirksamkeit

Mündliche Exemestane 25 mg/Tag für 2 – 3 Jahre adjuvante Therapie war im allgemeinen wirksamer als 5 Jahre kontinuierliche adjuvante Tamoxifen in der Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Frühstadium Östrogen-Rezeptor-positiv/unbekannt-Rezeptor Status Brust in einer großen Studie der gut gestaltete. Vorläufige Daten der offene TEAM Studie vergleicht Exemestane mit Tamoxifen weist darauf hin, dass Exemestane 25 mg/Tag ist auch wirksam bei der primäre adjuvante Behandlung des frühen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. [8]

Vorläufige Phase-III-Studie Ergebnisse in 2011 zeigen, dass Exemestane Therapie gegen fortgeschrittenen Brustkrebs Afinitor (Everolimus) hinzufügen, die progressionsfreie Überleben im Vergleich zu Exemestane Therapie allein deutlich verbessern kann. [9]


Referenzen

Simpson ER (2003). "Quellen von Östrogen und ihre ImportaNce". Journal of Steroid Biochemie und Molekularbiologie 86 (3 – 5): 225 – 30. Doi:10.1016 / S0960-0760 (03) 00360-1. PMID 14623515.

NELLY MAURAS, JOHN LIMA, DEVAL PATEL, ANNIE RINI, ENRICO DI SALLE, AMBROSE KWOK UND BARBARA LIPPE. "Pharmakokinetik und Dosierung beim suchen einen potenten Aromatasehemmer Aromasin (Exemestane), bei jungen Männern". Das Journal der klinischen Endokrinologie & Stoffwechsel. 2003-http://jcem.endojournals.org/content/88/12/5951.full.pdf.

Coombes RC Et Al. (2007). "Überleben und Sicherheit der Exemestane gegenüber Tamoxifen nach 2 – 3 Jahren Tamoxifen-Behandlung (Intergroup Exemestane Study): eine randomisierte kontrollierte Studie". Lancet 369 (9561): 559 – 70. Doi:10.1016 / S0140-6736 (07) 60200-1. PMID 17307102.

Aromasin für fortgeschrittenem Brustkrebs

Goss, Paul E. (6. Juni 2011). "Exemestane bietet neuen Option zur Brustkrebsvorsorge". Amerikanische Gesellschaft für klinische Onkologie. Abgerufen 6. Juni 2011.

Deeks ED, Scott LJ. (2009). "Exemestane: A Review of its Verwendung in postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs". Drogen-2009:69 (7): 889 – 918. Doi:10.2165 / 00003495-200969070-00007.

"Positive Probedaten führt Novartis Brustkrebs Einreichung für Afinitor Ende des Jahres zu planen." 2011.


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