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Dapoxetin HCL (129938-20-1)

Dapoxetin oder Dapoxetin-Hydrochlorid (Dapoxetine HCL, CAS-Nr. 129938-20-1) ist ein Medikament, das unter anderem als Priligy und Westoxetin vermarktet wird. Es ist das erste Präparat, das speziell für die Behandlung der vorzeitigen Ejakulation (PE) bei Männern entwickelt wurde. 64 Jahre alt.


Was ist Dapoxetin?

Dapoxetin, unter anderem als Priligy und Westoxetin vermarktet, ist das erste Präparat, das speziell für die Behandlung der vorzeitigen Ejakulation (PE) bei Männern im Alter von 18 bis 64 Jahren entwickelt wurde. Dapoxetin wirkt, indem es den Serotonin-Transporter hemmt, die Serotonin-Wirkung im postsynaptischen Spalt erhöht und als Folge die verzögerte Ejakulation fördert. Als Mitglied der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) -Familie wurde Dapoxetin ursprünglich als Antidepressivum geschaffen. Im Gegensatz zu anderen SSRIs wird Dapoxetin im Körper schnell absorbiert und ausgeschieden. Seine schnelle Wirkung macht es für die Behandlung von PE geeignet, aber nicht als Antidepressivum.



Die Verwendungen von Dapoxetin

Vorzeitiger Samenerguss
Randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studien haben die Wirksamkeit von Dapoxetin zur Behandlung von PE bestätigt. Unterschiedliche Dosierung hat unterschiedliche Auswirkungen auf verschiedene Arten von PE. Dapoxetin 60 mg verbessert signifikant die mittlere intravaginale Ejakulationslatenzzeit (IELT) im Vergleich zu 30 mg Dapoxetin bei Männern mit lebenslanger PE, aber es gibt keinen Unterschied bei Männern mit erworbener PE. Dapoxetin, gegeben 1-3 Stunden vor sexueller Episode, verlängert IELT und erhöht das Gefühl der Kontrolle und sexuelle Befriedigung bei Männern von 18 bis 64 Jahren mit PE. Da PE mit persönlichen Not- und Wechselbeziehungen verbunden ist, bietet Dapoxetin Männern mit PE die Möglichkeit, diese Krankheit zu überwinden. Da in den USA und einigen anderen Ländern kein Medikament zur Behandlung von PE zugelassen ist, wurden andere SSRIs wie Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin und Citalopram off-label zur Behandlung von PE eingesetzt. Waldingers Meta-Analyse zeigt, dass die Verwendung dieser konventionellen Antidepressiva IELT 2- bis 9-fach über dem Ausgangswert erhöht, verglichen mit dem 3- bis 8-fachen, wenn Dapoxetin verwendet wird. Diese SSRIs müssen jedoch möglicherweise täglich eingenommen werden, um eine aussagekräftige Wirksamkeit zu erzielen, und ihre vergleichsweise längeren Halbwertszeiten erhöhen das Risiko einer Arzneimittelakkumulation und einer entsprechenden Zunahme von Nebenwirkungen, wie einer verminderten Libido. Dapoxetin dagegen wird im Allgemeinen als schnell wirkendes SSRI eingestuft. Es wird schneller absorbiert und größtenteils innerhalb weniger Stunden aus dem Körper ausgeschieden. Diese Pharmakokinetik ist insofern günstiger, als sie die Arzneimittelakkumulation im Körper, Gewöhnung und Nebenwirkungen minimieren kann.



Die Wirkung von Dapoxetin

Wechselwirkungen
Mit Phosphodiesterase-Inhibitoren (PDE5-Inhibitoren)
Viele Männer, die PE haben, leiden auch an erektiler Dysfunktion (ED). Die Behandlung dieser Patienten sollte die Wechselwirkung zwischen Dapoxetin und PDE5-Hemmern wie Tadalafil (Cialis) oder Sildenafil (Viagra) berücksichtigen. In der Dresser-Studie (2006) wurde eine Plasmakonzentration von 24 Probanden erhalten. Die Hälfte des Probenpools wurde mit Dapoxetin 60 mg + Tadalafil 20 mg behandelt; die andere Hälfte wurde mit Dapoxetin 60 mg + Sildenafil 100 mg behandelt. Diese Plasmaproben wurden dann unter Verwendung von Flüssigchromatographie-Tandem-Massenspektrometrie analysiert. Die Ergebnisse zeigten, dass Dapoxetin die Pharmakokinetik von Tadalafil oder Sildenafil nicht verändert.


Mit Ethanol
Ethanol beeinflusst die Pharmakokinetik von Dapoxetin bei gleichzeitiger Einnahme nicht.

Mechanismus der Aktionen
Der Mechanismus, durch den Dapoxetin die vorzeitige Ejakulation beeinflusst, ist noch unklar. Es wird jedoch angenommen, dass Dapoxetin den Serotonin-Transporter hemmt und anschließend die Serotonin-Wirkung an prä- und postsynaptischen Rezeptoren erhöht. Die menschliche Ejakulation wird durch verschiedene Bereiche im zentralen Nervensystem (ZNS) reguliert. Der Ejakulationsweg entstammt dem spinalen Reflex auf der thorakolumbalen und lumbosakralen Ebene des Rückenmarks, der durch Stimuli aus dem männlichen Genital aktiviert wird. Diese Signale werden an den Hirnstamm weitergeleitet, der dann von einer Reihe von Kernen im Gehirn wie medialer präoptischer und paraventrikulärer Nulcei beeinflusst wird. Clements Studie an anästhesierten männlichen Ratten zeigte, dass die akute Verabreichung von Dapoxetin den ejaculatorischen Ausstoßreflex auf supraspinalem Niveau hemmt, indem die Aktivität von lateralen paragigantozellulären Zellkern- (LPGi) Neuronen moduliert wird. Diese Effekte verursachen eine Zunahme der Latenzzeit der pudendalen Motoneuron-Reflex-Entladung (PMRD). Es ist jedoch unklar, ob Dapoxetin direkt auf LPGi oder auf den absteigenden Weg wirkt, in dem sich LPGi befindet.


Pharmakokinetik
Absorption
Dapoxetin ist eine weiße Pulversubstanz und wasserunlöslich. 1-3 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen, wird es schnell im Körper absorbiert. Seine maximale Plasmakonzentration (Cmax) wird 1-2 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht. Die Cmax und AUC (Fläche unter der Plasma-Zeit-Kurve) sind dosisabhängig. Die Cmax und Tm (Zeit, die benötigt wird, um die maximale Plasmakonzentration zu erhalten) nach einmaliger Gabe von 30 mg Dapoxetin und 60 mg betragen 297 und 498 ng / ml nach 1,01 bzw. 1,27 Stunden. Eine fettreiche Mahlzeit reduziert die Cmax leicht, ist aber unbedeutend. Tatsächlich verändert Nahrung die Pharmakokinetik von Dapoxetin nicht. Dapoxetin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.


Verteilung
Dapoxetin wird schnell absorbiert und im Körper verteilt. Mehr als 99% Dapoxetin sind an das Plasmaprotein gebunden. Das mittlere Steady-State-Volumen beträgt 162 L. Seine anfängliche Halbwertszeit beträgt 1,31 Stunden (30 mg Dosis) und 1,42 Stunden (60 mg Dosis) und seine terminale Halbwertszeit beträgt 18,7 Stunden (30 mg Dosis) und 21,9 Stunden (60 mg) Dosis).


Stoffwechsel
Dapoxetin wird in der Leber und in der Niere durch mehrere Enzyme wie CYP2D6, CYP3A4 und Flavin-Monooxygenase 1 (FMO1) extensiv metabolisiert. Das Hauptprodukt am Ende des Stoffwechselweges ist zirkulierendes Dapoxetin-N-Oxid, das ein schwacher SSRI ist und keine klinische Wirkung hat. Die anderen Produkte mit weniger als 3% im Plasma sind Desmethyldapoxetin und Didesmethydapoxetin. Desmethyldapoxetin ist etwa gleich wirksam wie Dapoxetin.


Ausscheidung
Die Metaboliten von Dapoxetin werden schnell im Urin eliminiert mit einer terminalen Halbwertszeit von 18,7 und 21,9 Stunden für eine Einzeldosis von 30 mg bzw. 60 mg.




Die Nebenwirkung von Dapoxetin

Die häufigsten Nebenwirkungen bei der Einnahme von Dapoxetin sind Übelkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Durchfall und Schlaflosigkeit. Absetzen aufgrund von Nebenwirkungen ist dosisabhängig. Laut McMahon in der jüngsten Studie in Asien, ist die Rate des Abbruchs 0,3%, 1,7% und 5,3% von 1067 Studienteilnehmern mit Placebo, Dapoxetin 30 mg und Dapoxetin 60 mg. Im Gegensatz zu anderen SSRIs, die zur Behandlung von Depressionen eingesetzt werden, die mit hohen Inzidenzen sexueller Dysfunktion in Verbindung gebracht werden, ist Dapoxetin mit niedrigen Raten sexueller Dysfunktion assoziiert. Wenn erforderlich, hat Dapoxetin sehr geringe Nebenwirkungen von verminderter Libido (<1%) und="" ed=""><>





Die Sicherheit und Verträglichkeit von Dapoxetin

Herz-Kreislauf-Sicherheit
Das kardiovaskuläre Sicherheitsprofil von Dapoxetin wurde während der Arzneimittelentwicklung ausführlich untersucht. Phase-I-Studien zeigten, dass Dapoxetin weder klinisch signifikante elektrokardiographische Effekte noch verzögerte Repolarisationseffekte hatte, mit bis zu vierfach höherer Dosierung als die empfohlene maximale Dosis von 60 mg. Phase-III-Studien an Männern mit PE zeigten ein sicheres und gut verträgliches Dapoxetin-Profil mit einer Dosierung von 30 und 60 mg. Es wurden keine kardiovaskulären Nebenwirkungen gefunden.


Neurokognitive Sicherheit
Studien von SSRIs bei Patienten mit schweren psychiatrischen Störungen belegen, dass SSRIs möglicherweise mit bestimmten neurokognitiven Nebenwirkungen wie Angstzuständen, Akathisie, Hypomanie, Stimmungsschwankungen oder Selbstmordgedanken assoziiert sind. Es gibt jedoch keine Studie über die Auswirkungen von SSRI bei Männern mit PE. McMahons Studie aus dem Jahr 2012 zeigte, dass Dapoxetin keinen Einfluss auf die Stimmung hat und nicht mit Angst oder Suizidalität assoziiert ist.


Entzugserscheinungen
Die Inzidenz von Symptomen des Antidepressivums bei Männern, die Dapoxetin zur Behandlung der vorzeitigen Ejakulation anwenden, wurde von Gutachtern als gering oder nicht unterschiedlich zur Inzidenz solcher Symptome bei Männern beschrieben, die aus der Placebo-Behandlung ausgeschlossen wurden. Das Fehlen einer chronischen serotonergen Stimulation mit On-Demand-Dapoxetin minimiert die Potenzierungswirkung von Serotonin im synaptischen Spalt und verringert somit das DESS-Risiko.





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